Antibiotika Resistenz insbesondere durch gramnegative Bakterien hat fast zu einer krisenhaften Situation geführt. Das neuartige Antibiotikum Zosurabalpin (RG6006) ist vielversprechend. In präklinischen Studien wurde festgestellt, dass es gegen arzneimittelresistente, gramnegative Bakterien CRAB wirksam ist.
Antimikrobielle Resistenz (AMR), die hauptsächlich auf den Missbrauch und den übermäßigen Einsatz antimikrobieller Mittel zurückzuführen ist, ist eines der größten Risiken für die öffentliche Gesundheit.
Besonders besorgniserregend sind Infektionen durch gramnegative Bakterien. Für die meisten ist es nicht einfach Antibiotika um sowohl die innere als auch die äußere Membran dieser Bakterienkategorie zu durchdringen, um in die Bakterienzellen einzudringen und bakterizide Wirkungen zu zeigen. Auch gramnegative Bakterien haben sich überproportional stark angesammelt Antibiotikum Widerstand.
Acinetobacter baumannii ist ein gramnegatives Bakterium. Eine Infektion durch einen seiner Stämme namens „Carbapenem-resistenter Acinetobacter baumannii“ (CRAB) ist mit verfügbaren Mitteln schwer zu behandeln Antibiotika. Es besteht ein dringender Bedarf an einer wirksamen Antibiotikum gegen CARB, da die Sterblichkeitsrate hoch ist (etwa 40–60 %), was größtenteils auf das Fehlen eines wirksamen Mittels zurückzuführen ist Antibiotikum. Fortschritte in Richtung dieses Ziels wurden gemeldet.
Wissenschaftler haben eine neuartige Klasse von identifiziert Antibiotika nämlich gebundene makrozyklische Peptide (MCPs), die gegen die gramnegativen Bakterien A. baumannii, einschließlich CARB, aktiv sind, indem sie den Transport von bakteriellem Lipopolysaccharid von der inneren Membran zur äußeren Membran blockieren.
Zosurabalpin (RG6006) ist ein Antibiotikum Kandidat, der zur Klasse der „gebundenen makrozyklischen Peptide (MCPs)“ gehört. Im Vor-klinisch In Versuchen mit In-vitro-Studien und In-vivo-Studien an Tiermodellen wurde festgestellt, dass Zosurabalpin gegen arzneimittelresistente Isolate von „Carbapenem-resistentem Acinetobacter baumannii“ (CRAB) aus verschiedenen Regionen wirksam ist. Es wurde erfolgreich überwunden Antibiotikum-Resistenzmechanismus von CARB, was darauf hindeutet Zosurabalpin hat Potenzial.
Daher menschlich klinisch Es wurden Studien zur Überprüfung der Sicherheit und Wirksamkeit eingeleitet Zosurabalpin bei der Behandlung invasiver Infektionen, die durch CRAB verursacht werden.
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References:
- Zampaloni, C., Mattei, P., Bleicher, K. et al. Ein Roman Antibiotikum Klasse, die auf den Lipopolysaccharidtransporter abzielt. Natur (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., et al 2023. Aktivität des neuartigen Antibiotikums Zosurabalpin (RG6006) gegen Klinische Acinetobacter Isolates from China, Open Forum Infectious Diseases, Band 10, Issue Supplement_2, Dezember 2023, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
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