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Entdeckung chemischer Leitstrukturen für Anti-Malaria-Medikamente der nächsten Generation

WISSENSCHAFTENChemieEntdeckung chemischer Leitstrukturen für Anti-Malaria-Medikamente der nächsten Generation

Eine neue Studie hat Roboter-Screening verwendet, um chemische Verbindungen in die engere Wahl zu ziehen, die Malaria „vorbeugen“ könnten

Laut WHO gab es 219 weltweit 435,000 Millionen Malariafälle und etwa 2017 Todesfälle. Malaria ist eine Infektionskrankheit, die durch die Parasiten Plasmodium falciparum oder Plasmodium vivax verursacht wird. Diese Parasiten beginnen ihren Lebenszyklus, wenn eine infizierte Mücke Sporozoiten auf einen Menschen überträgt, wenn sie sich von menschlichem Blut ernährt. Einige dieser Sporozoiten verursachen bei ihrer Vermehrung eine Infektion in der menschlichen Leber. Anschließend platzt der Parasit in die roten Blutkörperchen, um die Infektion auszulösen. Wenn Blut infiziert wird, treten bei einer Person Symptome von Malaria wie Schüttelfrost, Fieber usw. auf.

Momentan erhältlich Drogen bei Malaria lindern im Allgemeinen die Krankheitssymptome „nach“ der Infektion. Sie blockieren die Vermehrung von Parasiten im menschlichen Blut, können jedoch die Übertragung auf neue Menschen durch Stechmücken nicht verhindern, da die Infektion bereits stattgefunden hat. Wenn eine infizierte Person von einer Mücke gebissen wird, überträgt die Mücke die Infektion auf eine andere Person und setzt den Teufelskreis der Infektion fort. Leider werden Malariaparasiten gegen die meisten im Handel erhältlichen resistenten Malariamedikamente. Es besteht ein dringender Bedarf an neuen Malariamitteln, die nicht nur Symptome behandeln, sondern auch verhindern können, dass eine Malaria-Infektion in den Blutkreislauf gelangt, sodass sie nicht auf andere Menschen übertragen werden kann.

Eine neue Phase im Lebenszyklus des Parasiten anvisieren

In einer neuen Studie veröffentlicht in Wissenschaft, haben Forscher den Malaria-Erreger in einem früheren Stadium seines Lebenszyklus ins Visier genommen – dh wenn der Parasit zum ersten Mal die menschliche Leber infiziert. Dies ist vor dem Stadium, in dem sich der Parasit im Blut zu replizieren beginnt und eine Infektion der Person verursacht. Forscher brauchten zwei Jahre, um Malaria-Parasiten aus Tausenden von Mücken mit moderner Robotertechnologie zu extrahieren. Für ihre Studie verwendeten sie Plasmodium berghei, einen relativen Parasiten, der nur Mäuse infiziert. Zuerst wurden die Mücken mit dem Parasiten infiziert, dann wurden aus diesen infizierten Mücken Sporozoiten extrahiert – einige von ihnen waren getrocknet, eingefroren, also unbrauchbar. Diese Sporozoiten wurden dann in die Drogenscreening-Einrichtung gebracht, wo potenzielle Medikamente/Inhibitoren/chemische Verbindungen auf ihre Wirkung getestet wurden. In einer Runde konnten etwa 20,000 Verbindungen unter Verwendung einer Robotertechnologie und von Schallwellen getestet werden, wobei winzige Mengen jeder chemischen Verbindung zugegeben wurden, dh eine Verbindung pro jede Sporozoitenzelle. Die Fähigkeit jeder Verbindung, den Parasiten abzutöten oder sogar seine Replikation zu blockieren, wurde bewertet. Die für Leberzellen toxischen Verbindungen wurden aus der Liste gestrichen. Die Tests wurden für den gleichen Satz von Verbindungen auch an anderen Plasmodium-Spezies und auch an anderen Lebenszyklusstadien außer dem Leberstadium durchgeführt.

Chemische Spuren identifiziert

Insgesamt wurden mehr als 500,000 chemische Verbindungen auf ihre Fähigkeit getestet, den Parasiten im Stadium der menschlichen Leber zu stoppen. Nach vielen Testrunden wurden 631 Verbindungen in die engere Wahl gezogen, von denen festgestellt wurde, dass sie eine Malariainfektion blockierten, bevor die Symptome begannen, und so möglicherweise die Übertragung in Blut, neue Mücken und neue Menschen verhindern. 58 dieser 631 Verbindungen blockierten sogar den Energiegewinnungsprozess des Parasiten in den Mitochondrien

Diese Studie könnte die Grundlage für die Entwicklung neuartiger Medikamente zur „Malaria-Prävention“ der nächsten Generation sein. Die Forschung wurde in der Open-Source-Community durchgeführt, die es anderen Forschungsgruppen auf der ganzen Welt ermöglicht, diese Informationen frei zu verwenden, um ihre Arbeit voranzutreiben. Forscher wollen die 631 vielversprechenden Medikamentenkandidaten auf ihre Wirksamkeit testen und diese Verbindungen müssen auch auf ihre Unbedenklichkeit für den menschlichen Verzehr überprüft werden. Malaria braucht dringend ein neuartiges Medikament, das bezahlbar ist und in jeden Teil der Welt ohne zusätzlichen Bedarf an Infrastruktur, Gesundheitspersonal oder anderen Ressourcen geliefert werden kann.

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{Sie können das ursprüngliche Forschungspapier lesen, indem Sie auf den unten angegebenen DOI-Link in der Liste der zitierten Quellen klicken}

Quelle (n)

Antonova-Koch Y et al. 2018. Open-Source-Entdeckung chemischer Leitstrukturen für chemoprotektive Malariamittel der nächsten Generation. Wissenschaft. 362(6419). https://doi.org/10.1126/science.aat9446

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